No século 17, as águas do Anhangabaú eram usadas para as necessidades caseiras como lavar roupas e objetos e até mesmo tomar banho. Atualmente, o rio está canalizado, mas suas nascentes estão ao ar livre, entre a Vila Mariana e o Paraíso, desaguando no Tamanduateí.

Por volta de 1877, começou a urbanização da área, com a idealização do Viaduto do Chá, a subsequente desapropriação de chácaras no local e o projeto do engenheiro Alexandre Ferguson de construir 33 prédios de cada lado do vale.

Nos dias atuais, é um dos locais mais movimentados de São Paulo e conta com jardins, obras de arte, chafarizes, além de importantes edifícios, como o Martinelli, o Banespa, o Theatro Municipal, o Shopping Light e o Edifício Matarazzo, sede da prefeitura.